Nghiên cứu bào chế viên nang chứa pellets mrtoprolol succinat phóng thích kéo dài 47,5 mg

Nghiên cứu bào chế viên nang chứa pellets mrtoprolol succinat phóng thích kéo dài 47,5 mg

Đào Minh Duy*, Lương Thị Hoài Trang*, Nguyễn Thiện Hải*, Võ Xuân Minh**

TÓM TẮT

Mục tiêu: Nghiên cứu bào chế viên nang chứa pellet metoprolol succinat phóng thích kéo dài 47,5 mg, có độ

giải phóng hoạt chất đạt tiêu chuẩn qui định theo USP XXX.

Phương pháp nghiên cứu: Nghiên cứu công thức và qui trình bào chế pellet chứa metoprolol succinat bằng

phương pháp ép đùn – tạo cầu ( Thiết bị hỗ trợ: Máy đùn vo Extruder 20, spheronizer 250 120 hãng Caleva UK) . Nghiên cứu bao pellet metoprolol succinat phóng thích kéo dài có độ giải phóng hoạt chất đạt tiêu chuẩn USP XXX với các chất bao thuộc nhóm polymethacrylate (eudragit RS 100, eudragit RL 100) hoặc ethyl cellulose trên nồi bao truyền thống với hệ thống bao phim cải tiến. Lượng metoprolol trong chế phẩm và trong môi trường thử nghiệm giải phóng hoạt chất được xác định bằng quang phổ tử ngoại ở bước sóng 274 nm.

Kết quả: Xây dựng được công thức và qui trình bào chế pellet chứa metoprolol succinat bằng phương pháp

ép đùn – tạo cầu. Metoprolol succinat sau khi trộn với avicel PH 101, làm ẩm bằng dung dịch PVP K30, được ép

đùn – tạo cầu ở tốc độ 750 vòng phút trong 10 phút trên các thiết bị phù hợp cho pellet đạt các chỉ tiêu cơ lý (hiệu

suất tạo hạt cầu, cảm quan, độ ẩm, ). Việc phối hợp 2 loại euragit RS 100 và RL 100 (95:5) hoặc dùng ethyl

clulose để bao pellet với tỉ lệ lớp bao khoảng 16,5% tạo viên nang chứa pellet metoprolol succinat phóng thích kéo

dài 47,5 mg cho động học phóng thích bậc 0 và có độ giải phóng hoạt chất đạt tiêu chuẩn USP XXX.

Kết luận: Các kết quả từ thực nghiệm cho thấy có thể bào chế viên nang chứa pellet metoprolol succinat

phóng thích kéo dài 47,5 mg, một dạng bào chế mới, dùng để phòng và điều trị các bệnh cao huyết áp.

Các thiết bị có thể sử dụng trong quy trình đùn vo tạo cốm, tạo cầu:

1. Máy đùn Extruder 20  E 20 Caleva
2. Máy đùn biến đổi tỷ trọng: Valiable density screw Extruder Caleva
3. Máy vo tạo hạt cốm, cầu , pellets spheronizer mbs 120, 250 ; S 120, S250
4. Máy Bao phim tự động bao cả cốm pellets và viên nén, MCD2 Caleva
5. Máy đùn dùng cho sản xuất: máy đùn Gear extruder, Máy đùn E 35 Extruder; Caleva variable density twin screw extruder VD-TSE 70
6. Máy vo tạo cốm pellets quy mô pilots và sản xuất: Spheronizer 380, S 380, Spheronizer 700, S 700 Caleva

968